Що потрібно знати про властивості ібупрофену

13 лютого, 2019
Ібупрофен - популярний анальгетик, але його завжди потрібно використовувати обережно. Дізнайтеся більше про властивості ібупрофену з нашої статті.

Ібупрофен належить до групи протизапальних препаратів, які не є стероїдами. Це один із перших варіантів від болю, запалення і лихоманки. Дізнайтеся більше про властивості ібупрофену.

За оцінками, половина населення страждає від головного болю, і 30 мільйонів людей страждають від болю в попереку.

які властивості ібупрофену
Крім того, інші страждають від болю, викликаногої раком, хворобами серця та іншими хворобами. Основним способом лікуванням болю, що виникає через більшість цих проблем, є прийом ібупрофену.

Для чого призначений ібупрофен?

Ібупрофен випускають у вигляді таблеток, капсул або в формі сиропі. У всіх випадках це протизапальний, знеболювальний засіб та засіб для зменшення лихоманки.

Його дія, що знижує температуру, починається за годину і триває від 2 до 4 годин. Проте протизапальні ефекти можуть вимагати тижня лікування.

Основні випадки застосування ібупрофену:

  1. Лікування розладів, які викликають біль або запалення, такі як головний біль, мігрень, біль у вусі, менструальні спазми, біль у горлі та м’язовий біль.
  2. Симптоми лихоманки.
  3. Захворювання, такі як ювенільний ревматоїдний артрит і артроз (захворювання суглобів).
  4. Лікування ран м’яких тканин, таких як розтягнуті м’язи.

Як діють властивості ібупрофену

Ібупрофен діє шляхом інгібування синтезу простагландинів. Це інгібування обумовлено оборотним ферментом циклооксигеназом, який перетворює арихидонову кислоту на простагландини.

як діють властивості ібупрофену
Структурно ібупрофен походить з пропіонової кислоти. Це ремедичне з’єднання (два з’єднання, які є дзеркальними відбиттям один одного). Їхня активність майже повністю співвідноситься з ізометричним S.

Фармакокінетика: що відбувається з ібупрофеном всередині організму?

Ібупрофен не дуже добре розчиняється у воді. Проте його часто використовують у вигляді солей аргінату або лізину для поліпшення розчинності та фармакокінетичного профілю. Його найважливіші характеристики:

  • Поглинання: Найбільш поширеними методами є пероральний і парентеральний. Пероральне введення є швидким і ефективним.
  • Розподіл: Ібупрофен ефективно зв’язується з плазматичними білками (90-99%). Він здатний поширюватися по всій тканині.
  • Метаболізм: здебільшого обмін речовин відбувається в печінці шляхом гідроксилювання та карбоксилювання, генеруючи різні неактивні метаболіти.
  • Екскреція: сеча виділяє ібупрофен (90%), а кал виділяє невелику частину. Це відбувається протягом 24 годин.

Дозування

Етапи дозування залежать від фармацевтичної форми для кожного пацієнта. Лікарі рекомендують чітко дотримуватися графіку прийому.

Однак, як правило, дозування є таким:

  • Для дорослих доза повинна бути між 400-600 мг. кожні 6 – 8 годин і не перевищувати 2,4 мг. на день.
  • У дітей від 3 місяців до 11 років вона повинна бути 20-30 мг. на добу, розподілені на 3 або 4 прийоми.
  • Це означає, що не було проведено оцінки ефективності та безпеки для дітей у віці до 3 місяців.
дозування ібупрофену
Лікарі рекомендують приймати таблетки тільки дорослим, ніколи не перевищуючи 600 мг. кожні 6-8 годин. Адже передозування може призвести до проблем з нирками або печінкою.

Протипоказання та запобіжні заходи при застосуванні ібупрофену

Застереження щодо ібупрофену:

  • Підвищена чутливість до ібупрофену. Є випадки поєднання ібупрофену з НПЗП (нестероїдними протизапальними препаратами) у разі алергії на аспірин. Ці реакції особливо часті у хворих на астму.
  • Виразкова хвороба, запальні захворювання кишківника або будь-який процес, що підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч. Через інгібування синтезу простагландинів ібупрофен може підвищити ризик кровотечі і перфорації. Ось чому лікарі рекомендують приймати ібупрофен та будь-які інші НПЗП з їжею для зменшення болю у шлунку.
  • Зміни коагуляції. Властивості ібупрофену викликають певні антикоагулянтні ефекти, які можуть збільшити час кровотечі.
  • Слабка функція нирок. Хоча ваша сеча його усуває, він може накопичуватися і ставати токсичним. Це також може зменшити нирковий кровотік.
  • Неконтрольована гіпертонія та хвороби серця.
  • Вагітність. Жінки не повинні приймати його протягом останнього триместру вагітності. Крім того, вони повинні уникати тривалого використання в першому триместрі.

Взаємодії

Є численні препарати, які можуть змінити дію ібупрофену і НПЗП в організмі. Через це вони можуть знизити його ефективність або навіть викликати побічні ефекти.

Серед них такі:

  • НПЗЗ. Ібупрофен може зменшити антикоагулянтну дію аспірину, коли люди приймають їх разом.
  • Алкоголь. Є потенційний токсичний ефект, тому що обидва метаболізуються в печінці.
властивості ібупрофену та алкоголь

  • Антигіпертоніки. Можливе зниження антигіпертензивів. У хворих з порушенням роботи нирок він може викликати погіршення стану (зневоднені або літні пацієнти).
  • Пероральні антикоагулянти, гепарин. Є ризик можливого підвищення антикоагулянтної дії з ризиком кровотечі. Тож, лікарі рекомендують періодичне тестування показників згортання.
  • Діабетичні препарати. Крім того, спостерігається можливе підвищення гіпоглікемічного ефекту, зниження екскреції нирок.
  • Ацетамінофен. Нарешті, одночасне і тривале застосування ацетамінофену і НПЗП може викликати ризик несприятливої дії на нирки.

Побічні реакції на властивості ібупрофену

Побічні ефекти головним чином спричинені дією НПЗП, інгібування циклооксигенази і (ЦОГ-1). Загалом, вони часто виникають у дозах понад 3,2 мг на добу.

  • Шлунково-кишкові: можливе виникнення диспепсії, діареї, нудоти, болю в животі, шлунково-кишкових кровотеч.
  • Дерматологічні: є схильність до гіперчутливості, яка проявляється у вигляді шкірних висипань, кропивниці або еритемі. Проте ці реакції протікають зазвичай у пацієнтів з гіперчутливістю до аспірину та інших НПЗП.
  • Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість і проблеми з кровообігом.
  • Гематологічні: може продовжити кровотечу.
  • Серцево-судинні: ​​гіпертонія і проблеми з серцем.
  • Ниркові: збільшення сечового азоту та ниркового кризу.
  • Annequin, D., & Carbajal, R. (2005). Ibuprofène: Une rumeur fébrile. Archives de Pediatrie. https://doi.org/10.1016/j.arcped.2004.11.024
  • Noirez, P., Agbulut, O., & Ferry, A. (2000). Effet d’un médicament anti-inflammatoire non-stéroïdien sur la régénération musculaire chez le rat. Science & Sports.
  • Lantéri-Minet, M., Cucherat, M., & Benkhelil, A. (2015). Sécurité d’emploi de l’ibuprofène en prescription médicale facultative chez l’adulte : méta-analyse comparative ibuprofène versus placebo et paracétamol. Douleur et Analgesie. https://doi.org/10.1007/s11724-015-0420-5