Усе, що потрібно знати про омепразол

Чи доводилось вам раніше чути про "Омепразол"? Якщо ні, то у цій статті ви знайдете всю необхідну інформацію про цей препарат, що належить до лікарської групи інгібіторів протонної помпи та використовується при лікуванні шлункових захворювань.

“Омепразол” – це синтетичний препарат, що належить до інгібіторів протонної помпи. Медикаменти з цієї лікарської групи використовують для лікування шлункових розладів, зокрема підвищеної кислотності, гастриту тощо.

У цій статті ми детально розповімо про всі особливості цього препарату, а саме:

• Механізм дії
• Фармакокінетику
• Метаболізм
• Побічні ефекти
• Взаємодію з іншими препаратами
• Показання до застосування

Як працює “Омепразол” при потраплянні у шлунок?

Шлунок людини характеризується кислотним середовищем з високим рівнем рН. Причиною цього є вироблення великої кількості соляної кислоти парієтальними клітинами, що знаходяться у слизовій оболонці шлунка.

Власне, підтримання кислотного середовища у шлунку є неймовірно важливим для травлення, адже завдяки високому рівню рН відбуваються такі процеси:

• Правильно розщеплюються протеїни.
• Активізується дія пепсину, який гідролізує білки до пептидів. Таким чином відбувається протеоліз, тобто ферментативне розщеплення пептидних зв’язків білків.
• Знижується ризик розвитку бактеріальних інфекцій, адже кислотне середовище є несприятливим для росту та розмноження бактерій.

Зверніть увагу, що надмірна кількість кислоти у шлунковому соку може пошкодити слизову оболонку органів шлунково-кишкового тракту. У результаті посиленого виділення кислоти з часом можуть розвинутися виразки дванадцятипалої кишки та шлунка.

Етапи секреції кислоти

Секреція кислоти у шлунковому соку відбувається у кілька етапів, а саме:

1. Сегрегація іонів Н+ та Cl- ізольовано у парієтальних клітинах шлунка.
2. Поєднання цих сполук у канальцях, у результаті чого утворюється соляна кислота.
3. Сегрегація кислоти від канальців до внутрішніх стінок шлунка.

Інгібітори протонної помпи, до яких належить і “Омепразол”, вступають у дію на останньому етапі вироблення кислоти, адже саме вони виконують незворотне комбінування ATPh+/K-, де рН залежної сполуки не перевищує 6.

Інгібіція відбувається через формування ковалентного зв’язку S-S між сульфамідом і осадом цистеїну, які піддаються впливу інгібіторів протонної помпи. У результаті відбувається змішування осадів цистеїну-813 та цистеїну-892.

“Омепразол”, як і решта інгібіторів протонної помпи, випускається у нейтральній формі, тобто коли він є неактивним. У цьому стані препарат володіє ліпофільними властивостями, тобто не розчиняється у воді та має здатність безперешкодно та швидко проникати через клітинну мембрану.

Оскільки ці клітини характеризуються кислотним pH, вони здатні трансформувати “Омепразол” з неактивного стану в активну протоновану форму. Завдяки цьому завершується механізм дії препарату. Натомість відбувається незворотне сполучення активної речовини з протонною помпою та блокування її подальшої дії.

• “Омепразол” є нестійким до кислоти, саме тому його та інші інгібітори протонної групи випускають у формі препаратів для перорального застосування зі шлунково-резистентним покриттям.
• При вживанні “Омепразолу” зв’язки плазматичних протеїнів стають сильнішими більше, аніж на 95%. Завдяки цьому збільшується здатність цього препарату взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, якщо знадобиться змінити кількість його дозування.
• Цей препарат практично повністю всмоктується тонкою кишкою за 3-6 годин.
• Біологічна цінність “Омепразолу” складає близько 35%, і вона може зрости аж до 60%, якщо препарат повторно приймати впродовж дня.
• Об’єм розподілу “Омепразолу” складає 0,3 л/кг.

Метаболізм

Метаболізм “Омепразолу” у печінці відбувається за участю цитохрому Р450. З цього можна зробити висновок, що більша частина обмінних процесів в організмі людини залежить від одного ізоферменту, який має назву цитохром 2С19.

У більшості випадків при пероральному застосуванні “Омепразол” стимулює виділення неактивних метаболітів через сечу, а залишки від обмінних процесів виходять через фекалії та виділення із жовчних проток.

Побічні ефекти

Не варто забувати, що “Омепразол” має низку неприємних побічних ефектів. Звісно, їх не так багато, адже препарат має вибіркову дію. Втім, неодмінно потрібно ознайомитися з можливими ускладненнями перед тим, як почати приймати “Омепразол”.

Ось кілька основних побічних ефектів, які можуть виникнути при передозуванні “Омепразолом”:

• Тривале застосування цього препарату може спричинити серйозну гіпомагніємію.
• Підвищений ризик кісткових переломів.
• Зміна стану шкіри, зокрема поява висипань та свербіж.
• Розлади травлення, а саме діарея, закреп, біль у животі, нудота та блювота.

• Периферійна невропатія
• Гіперчутливість
• Аутоімунна анемія
• Зниження здатності організму засвоювати вітамін В12, що з часом може підвищити ризик розвитку мегалобластної анемії
• Ризик розвитку підгострого шкірного червоного вовчака
• Підвищення рівня хромограніну – білка, який часто знаходять у ракових клітинах.

Взаємодія “Омепразолу” з іншими лікарськими засобами

При одночасному вживанні “Омепразолу” з іншими препаратами їхній вплив на організм може суттєво збільшитися або зменшитися.

“Омепразол” нівелює дію таких медикаментів:

• Клопідрогрел (препарат для зниження схильності тромбоцитів до агрегації)
• Протигрибкові засоби
• Фенітоїн (протисудомний та антиаритмічний препарат)
• Мікофенолат (імуносупресивний засіб) та чимало інших ліків.

“Омепразол” підсилює дію таких препаратів:

• Метотрексат (імуносупресивний засіб)
• Амфетаміни
• Бензодіазепіни (седативні препарати)
• Карведілол (антиаритмічний засіб)
• Циталопрам та есциталопрам (антидепресанти)
• Циклоспорин (імунодепресивний засіб)
• Варфарин (антикоагулянт) та інші медикаменти.

“Омепразол” може по-різному взаємодіяти з іншими лікарськими засобами. Саме тому якщо ви вже приймаєте якісь препарати, перш ніж розпочати вживати “Омепразол”, попередньо проконсультуйтеся з лікарем.

Показання до застосування

“Омепразол” призначають при таких захворюваннях:

• Шлункова виразка
• Виразка дванадцятипалої кишки
• Езофагіт (запалення слизової оболонки стравоходу), який виникає у результаті рефлюксу
• Синдром Золлінгера-Еллісона (аденома підшлункової залози)
• Гастрит
• Функціональна диспепсія (розлад травлення).