Усе, що потрібно знати про омепразол

10 січня, 2019
Чи доводилось вам раніше чути про "Омепразол"? Якщо ні, то у цій статті ви знайдете всю необхідну інформацію про цей препарат, що належить до лікарської групи інгібіторів протонної помпи та використовується при лікуванні шлункових захворювань.

“Омепразол” – це синтетичний препарат, що належить до інгібіторів протонної помпи. Медикаменти з цієї лікарської групи використовують для лікування шлункових розладів, зокрема підвищеної кислотності, гастриту тощо.

У цій статті ми детально розповімо про всі особливості цього препарату, а саме:

  • Механізм дії
  • Фармакокінетику
  • Метаболізм
  • Побічні ефекти
  • Взаємодію з іншими препаратами
  • Показання до застосування

Як працює “Омепразол” при потраплянні у шлунок?

Шлунок людини характеризується кислотним середовищем з високим рівнем рН. Причиною цього є вироблення великої кількості соляної кислоти парієтальними клітинами, що знаходяться у слизовій оболонці шлунка.

Власне, підтримання кислотного середовища у шлунку є неймовірно важливим для травлення, адже завдяки високому рівню рН відбуваються такі процеси:

  • Правильно розщеплюються протеїни.
  • Активізується дія пепсину, який гідролізує білки до пептидів. Таким чином відбувається протеоліз, тобто ферментативне розщеплення пептидних зв’язків білків.
  • Знижується ризик розвитку бактеріальних інфекцій, адже кислотне середовище є несприятливим для росту та розмноження бактерій.

Дізнатись більше: 8 продуктів для покращення імунної системи

Зверніть увагу, що надмірна кількість кислоти у шлунковому соку може пошкодити слизову оболонку органів шлунково-кишкового тракту. У результаті посиленого виділення кислоти з часом можуть розвинутися виразки дванадцятипалої кишки та шлунка.

дія омепразолу

Етапи секреції кислоти

Секреція кислоти у шлунковому соку відбувається у кілька етапів, а саме:

  1. Сегрегація іонів Н+ та Cl- ізольовано у парієтальних клітинах шлунка.
  2. Поєднання цих сполук у канальцях, у результаті чого утворюється соляна кислота.
  3. Сегрегація кислоти від канальців до внутрішніх стінок шлунка.

Інгібітори протонної помпи, до яких належить і “Омепразол”, вступають у дію на останньому етапі вироблення кислоти, адже саме вони виконують незворотне комбінування ATPh+/K-, де рН залежної сполуки не перевищує 6.

Інгібіція відбувається через формування ковалентного зв’язку S-S між сульфамідом і осадом цистеїну, які піддаються впливу інгібіторів протонної помпи. У результаті відбувається змішування осадів цистеїну-813 та цистеїну-892.

“Омепразол”, як і решта інгібіторів протонної помпи, випускається у нейтральній формі, тобто коли він є неактивним. У цьому стані препарат володіє ліпофільними властивостямитобто не розчиняється у воді та має здатність безперешкодно та швидко проникати через клітинну мембрану.

Оскільки ці клітини характеризуються кислотним pH, вони здатні трансформувати “Омепразол” з неактивного стану в активну протоновану форму. Завдяки цьому завершується механізм дії препарату. Натомість відбувається незворотне сполучення активної речовини з протонною помпою та блокування її подальшої дії.

  • “Омепразол” є нестійким до кислоти, саме тому його та інші інгібітори протонної групи випускають у формі препаратів для перорального застосування зі шлунково-резистентним покриттям.
  • При вживанні “Омепразолу” зв’язки плазматичних протеїнів стають сильнішими більше, аніж на 95%. Завдяки цьому збільшується здатність цього препарату взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, якщо знадобиться змінити кількість його дозування.
  • Цей препарат практично повністю всмоктується тонкою кишкою за 3-6 годин.
  • Біологічна цінність “Омепразолу” складає близько 35%, і вона може зрости аж до 60%, якщо препарат повторно приймати впродовж дня.
  • Об’єм розподілу “Омепразолу” складає 0,3 л/кг.

Метаболізм

Метаболізм “Омепразолу” у печінці відбувається за участю цитохрому Р450. З цього можна зробити висновок, що більша частина обмінних процесів в організмі людини залежить від одного ізоферменту, який має назву цитохром 2С19.

У більшості випадків при пероральному застосуванні “Омепразол” стимулює виділення неактивних метаболітів через сечу, а залишки від обмінних процесів виходять через фекалії та виділення із жовчних проток.

Читайте також: Ефективні способи покращення метаболізму

Побічні ефекти

Не варто забувати, що “Омепразол” має низку неприємних побічних ефектів. Звісно, їх не так багато, адже препарат має вибіркову дію. Втім, неодмінно потрібно ознайомитися з можливими ускладненнями перед тим, як почати приймати “Омепразол”.

Ось кілька основних побічних ефектів, які можуть виникнути при передозуванні “Омепразолом”:

  • Тривале застосування цього препарату може спричинити серйозну гіпомагніємію.
  • Підвищений ризик кісткових переломів.
  • Зміна стану шкіри, зокрема поява висипань та свербіж.
  • Розлади травлення, а саме діарея, закреп, біль у животі, нудота та блювота.
побічна дія омепразолу

  • Периферійна невропатія
  • Гіперчутливість
  • Аутоімунна анемія
  • Зниження здатності організму засвоювати вітамін В12, що з часом може підвищити ризик розвитку мегалобластної анемії
  • Ризик розвитку підгострого шкірного червоного вовчака
  • Підвищення рівня хромограніну – білка, який часто знаходять у ракових клітинах.

Взаємодія “Омепразолу” з іншими лікарськими засобами

При одночасному вживанні “Омепразолу” з іншими препаратами їхній вплив на організм може суттєво збільшитися або зменшитися.

“Омепразол” нівелює дію таких медикаментів:

  • Клопідрогрел (препарат для зниження схильності тромбоцитів до агрегації)
  • Протигрибкові засоби
  • Фенітоїн (протисудомний та антиаритмічний препарат)
  • Мікофенолат (імуносупресивний засіб) та чимало інших ліків.

“Омепразол” підсилює дію таких препаратів:

  • Метотрексат (імуносупресивний засіб)
  • Амфетаміни
  • Бензодіазепіни (седативні препарати)
  • Карведілол (антиаритмічний засіб)
  • Циталопрам та есциталопрам (антидепресанти)
  • Циклоспорин (імунодепресивний засіб)
  • Варфарин (антикоагулянт) та інші медикаменти.

“Омепразол” може по-різному взаємодіяти з іншими лікарськими засобами. Саме тому якщо ви вже приймаєте якісь препарати, перш ніж розпочати вживати “Омепразол”, попередньо проконсультуйтеся з лікарем.

Показання до застосування

“Омепразол” призначають при таких захворюваннях:

  • Шлункова виразка
  • Виразка дванадцятипалої кишки
  • Езофагіт (запалення слизової оболонки стравоходу), який виникає у результаті рефлюксу
  • Синдром Золлінгера-Еллісона (аденома підшлункової залози)
  • Гастрит
  • Функціональна диспепсія (розлад травлення).
  • Ministerio, S. y C. (2012). Ficha técnica Omeprazol.
  • Molero, R., Sacristán de Lama, M. P., López, C., Mangues, I., Socias, M. S., & Piñeiro, G. (1997). Utilización Terapéutica del Omeprazol. Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria.
  • Callejas Díaz, A., Montero Hernández, E., Gil Navarro, M., Tutor-Ureta, P., Yebra Bango, M., & Vargas Núñez, J. A. (2011). Omeprazol e hipomagnesemia. Revista Clinica Espanola. https://doi.org/10.1016/j.rce.2011.01.013
  • Sánchez, L. J., Nombela, A. M., Velázquez, C. B., Hernández, S. H., & Carretón, M. a. J. A. (2016). Efectos adversos del consumo crónico de omeprazol. FMC Formacion Medica Continuada En Atencion Primaria. https://doi.org/10.1016/j.fmc.2016.01.007